沙美特罗白蛋白微球在大鼠体内的药动学

Study on Pharmacokinetics of Salmeterol Albumin Microspheres in Rats

目的:研究沙美特罗白蛋白微球在大鼠体内的药动学特征。方法:12只大鼠随机分成沙美特罗白蛋白微球组和沙美特罗溶液组,每组6只,分别灌胃给药(20μg·kg^(-1))后不同时间取血,HPLC法测定血药浓度,用3P97软件计算药动学参数。结果:沙美特罗溶液和沙美特罗白蛋白微球在大鼠体内的主要药动学参数:t_(max)分别为(0.73±0.15)和(3.22±0.20)h,C_(max)分别为(1.10±0.19)和(1.25±0.24)μg·m1^(-1),t_(1/2ka)分别为(0.35±0.05)和(1.58±0.07)h,t_(1/2ke)分别为(2.30±0.85)和(8.21±1.20)h,AUC_(0→∞)分别为(1.55±0.25)和(3.45±0.55)mg.h·L^(-1)。结论:与沙美特罗溶液相比,沙美特罗白蛋白微球具有明显的缓释效果,同时提高了药物的生物利用度。

Objective： To study the pharmacokinetics of salmeterol albumin microspheres in rats. Method： Twelve rats were ran- domly divided into the salmeterol solution group and salmeterol albumin microspheres group. Salmeterol with the dose of 20 ug. kg-1 was administered by intragastric administration. The concentration of salmeterol in rat plasma was determined by HPLC and the pharma- cokinetics parameters were calculated by 3P97 software program. Result： The main pharmacokinetic parameters of the salmeterol solu- tion and sameterol albumin microspheres were as the follows： tmax of（0. 73±0. 15） and （3.22 ±0. 20） h,Cmax of （ 1.10±0. 19） and （1.25±0.24）ug＇ml-l,tl/2kaof （0.35±0.05） and （1.58±0.07） h,t/2ke of （2.30-＋0.85） and （8.21 -＋1.20） h,AUC0-∞ of （ 1.55 ± 0. 25 ） and （ 3.45 ±0. 55 ） mg h- L - 1 , respectively. Conclusion： Compared with the salmeterol solution, the salmeterol albu- min microspheres show significant sustained release and higher bioavailability in rats.