血必净注射液大鼠体内的药动学研究

Pharmacokinetic studies of Xuebijing injection in rats

目的:建立同时测定丹参素(DSS)、羟基红花黄色素A(HSYA)、芍药苷(PF)、阿魏酸(FA)血浆样品HPLC分析方法,研究血必净注射液中主要有效成分DSS、HSYA、PF、FA在大鼠体内的药代动力学。方法:尾静脉注射给药,不同时间采集血样,HPLC测定各成分血药浓度,用DAS 2.0软件拟合药时曲线,对药代动力学参数进行分析。结果:DSS、HSYA、PF、FA的回收率均大于72%;日内、日间精密度RSD均小于6%;DSS、HSYA、PF、FA的t1/2β分别为(12.206±4.211)min,(54.207±11.516)min,(23.397±8.553)min,(16.482±5.896)min;VF分别为(5.673±1.954)L·kg-1,(0.587±0.375)L·kg-1,(0.866±0.586)L·kg-1,(21.263±2.698)L·kg-1;CL分别为(0.237±0.093)L·min-1,(0.020±0.005)L·min-1,(0.033±0.009)L·min-1,(1.707±0.364)L·min-1。结论:该方法简便、准确,可用于血必净注射液的质量控制,适合多组分药代动力学研究,为血必净的临床用药提供依据。

Objective：To establish the HPLC method to analysis danshensu（DSS）,hydroxysafflor yellow A（HSYA）,paeoniflorin（PF）,ferulic acid（FA） in plasma samples,and then study the pharmacokinetic process of Xuebijing injection in rat.Methods： The blood sample was collected at the different time after injected with vein of tail;The concentration of all compounds in the plasma sample were determined by the HPLC.The drug-time curve was fitted with the soft of DAS 2.0 to evaluate the pharmacokinetic parameters.Results： The recovery rate,the RSD of inter-and intra-day precision of all compounds were more than 72%,less than 6%,respectively.The pharmacokinetic parameters of DSS,HSYA,PF and FA were as follows：t1/2β was（12.206±4.211） min,（54.207±11.516） min,（23.397±8.553） min,（16.482±5.896） min,respectively;V/F was（5.673±1.954） L·kg-1,（0.587±0.375） L·kg-1,（0.866±0.586） L·kg-1,（21.263±2.698） L·kg-1,respectively;CL was（0.237±0.093） L·min-1,（0.020±0.005） L·min-1,（0.033±0.009） L·min-1,（1.707±0.364） L·min-1,respectively.Conclusion： This method is simple,accurate and successfully applied to the quality control,can provide the basis for clinical treatment and apply to the multi-components in the future.