盐酸氯洁霉素的合成

SYNTHESIS OF CLINDAMYCIN HYDROCHLORIDE

盐酸氯洁霉素(clindamycin hydrochloride,1)属洁霉素衍生物。化学名为7-氯-6,7,8-三脱氧-6-反-(-甲基-4-丙基-L-吡咯烷-2-羧酰胺基)-1-硫代-L-苏型-α-D-半乳型-辛吡喃糖甲甙盐酸盐。 1的抗菌谱与洁霉素(2)相似,但对大多数敏感菌的抗菌作用比2强,疗效也较好。Birkenmeyer等最先用三条路线合成1,其中三苯膦-氯气法收率最高,达73％,操作也较简便。但关键是三苯膦来源困难,副产物氧化三苯膦的后处理也存在问题。