摘要
6-甲基-3-哒嗪酮(1)可用于制备磺胺药物3-磺胺-6-甲基哒嗪。1的制备通常用4-氧代戊酸作原料。本文直接采用糠醇(2)替代4-氧代戊酸,糠醇在我国已工业生产价廉易得。 2在催化量的矿酸存在下与正丁醇反应,经过开环、重排生成4-氧代戊酸酯(3),不经分离直接与水合肼作用闭环生成4水合物,再经真空干燥脱水得4,5-二氢-6-甲基-3-哒嗪酮(4)。将4溶于冰醋酸中,与溴反应后得6-甲基-3-哒嗪酮氢溴酸盐(5),此步收率较文献方法提高15.7%。以乙酸钠处理5并经丙酮重结晶可得到产品1。反应过程如下:
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1990年第12期556-556,551,共2页
Chinese Journal of Pharmaceuticals