氟比洛芬对映异构体手性拆分研究进展

手性药物氟比洛芬（flurbiprofen）是一种非甾体类抗炎药,其化学结构见图1。目前市场上销售及临床应用的是其消旋体,其两种光学异构体具有截然不同的药理活性[1-4],其中S型能更有效地抑制环氧化酶,是消炎镇痛的主要成分,R型虽无抗炎作用,但近期研究证明,R型能抑制Aβ-42的表达,并且在体内不会转化为（S）-氟比洛芬,目前已进入治疗前列腺癌和阿尔兹海默病的Ⅲ期临床研究。此外,外消旋氟比洛芬的胃肠不良反应因R对映体的存在而增加。因此,与消旋体相比,S对映体用消旋体的半量就可以达到相同的治疗效果,而且可以降低由于使用消旋体中R对映体带来的不良反应。