高乌甲素贴剂的体外释放度与经皮渗透研究

Release and percutaneous permeability of Lappaconitine Transdermal Patch in vitro

目的采用3种不同分子聚合度的聚异丁烯为基质,研究高乌甲素贴剂的体外释放和经皮渗透行为。方法按中国药典方法考察高乌甲素贴剂的体外释放度,高效液相色谱法测定接受液中高乌甲素含有量。采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,比较3种高乌甲素贴剂的经皮渗透特性。结果 3种高乌甲素贴剂的体外平均释放速率分别为170.040μg/(cm2.h)、122.060μg/(cm2.h)、88.740μg/(cm2.h),体外平均经皮渗透速率分别为96.786μg/(cm2.h)、32.033μg/(cm2.h)、33.270μg/(cm2.h)。结论 3种高乌甲素贴剂在20 h内体外释放曲线和经皮渗透曲线均以Higuchi动力学方程拟合较好,该制剂属于骨架型释药系统。药物从贴剂基质中的释放速率均大于渗透通过皮肤的速率,其透皮过程以皮肤限释方式进行。贴剂的累积释药量与累积透皮量具有因聚异丁烯分子聚合度的增加而减小的趋势。