氯雷他定口崩片的人体生物等效性研究

Bioequivalence study of Loratadine Orally Disintegrating Tablets

目的建立测定人血浆中氯雷他定的高效液相色谱法(HPLC),研究氯雷他定口崩片在男性健康志愿者体内的药动学行为,评价其人体相对生物利用度和生物等效性。方法 18例健康男性志愿者随机分组自身交叉对照实验设计,单剂量口服氯雷他定口崩片受试制剂和参比制剂20mg,HPLC法测定服药后12h内不同时间血浆中氯雷他定的质量浓度,BAPP药动学程序计算相对生物利用度并评价2种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:tmax分别为(0.90±0.30)和(0.80±0.10)h;Cmax为(42.57±7.88)和(42.96±6.97)ng.mL-1;t1/2分别为(2.20±0.35)和(2.07±0.50)h;药时曲线下面积AUC(0→12h)分别为(126.00±23.30)和(123.24±30.55)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为104.6%±14.7%。结论建立的分析方法准确灵敏,统计学分析表明2种制剂生物等效。

Objective To establish an HPLC method for determining loratadine in human plasma,and to investigate the pharmaeoki-netics and bioequivalence of Loratadine Orally Disintegrating Tablets in healthy volunteers. Methods 18 male healthy volunteers were randomized to take a single crossover oral dose of test tablets or reference tablets 20 rag. The concentration of loratadine in plasma was determined by HPLC. Results The loratadine main pharmacokinetic parameters of test tablets and reference tablets were as follows：tmax ： （0. 90±0. 30） and （0.80±0.10） h;Cmax：（42.57±7.88）and （（42.96±6.97） ng · mL^-1 ;t1/2 ：（2.20±0. 35） and （ 2.07± 0.50 ） h, AUC（0→12h）： （ 126.00± 23.30 ） and （ 123.24±30.55 ） ng· h·mL^-1; F was 104.6%±14. 7 %. Conclusion The established method is sensitive and accurate. The test tablets are bioequivalent to the reference tablets.