新抗癌活性物AG337在Caco-2细胞模型中经p-糖蛋白介导的跨细胞转运

目的 :研究 AG337在 Caco- 2细胞模型中的转运机制。方法 :改变药物浓度和实验温度以及使用合适抑制剂 ,测定AG337的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量。结果 :AG337的跨细胞转运显示强烈的有向性 ,B→ A转运 (细胞绒毛面Apical→基底面 Basolateral)大于 A→ B10倍以上 ,P-糖蛋白的专属抑制剂维拉帕米 ( Ver)可以消除这种有向性 ;温度从 37℃至 4℃时 B→ A的转运速率下降 5 0倍 ,而 A→ B下降不大。结论 :AG337在 Caco- 2模型中的跨细胞转运 ,受到