盐酸噻氯匹啶的合成

目的 :合成噻氯匹啶 ,并对合成工艺作了适当改进。方法 :以噻吩甲醛为原料 ,用 Darzen反应、水解、脱羧 ,与盐酸羟胺反应制得噻吩乙醛肟 ,继而经 Raney Ni氢化还原制得噻吩乙胺 ,再经亚胺化、环合制得主环 4,5 ,6,7-四氢噻吩并 [3 ,2 -c]吡啶 ,再与邻氯氯苄缩合后成盐制得盐酸噻氯匹啶。结果 :利用上述合成方法 ,成功地制得目标化合物 ,总收率达 43 %。结论 :该方法总收率略低于文献[2 ] ,但简化了一些反应条件 ,使原料易得 ,操作简单。