硝苯地平控释片与普通片兔体内药代动力学及生物利用度的比较

目的 :比较拜新同 (硝苯地平控释片 ,剂量为 30mg/片 )与心痛定 (硝苯地平普通片 ,剂量为 1 0mg/片 )在兔体内的药代动力学及生物利用度。方法 :采用 6只健康家兔 ,分别口服拜新同控释片 ,1日 1次 ,1次1片 ,和硝苯地平普通片 ,1日 3次 ,1次 1片 ,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果 :硝苯地平控释片与普通片的主要药代动力学参数为 :控释片 (T1/ 2Ke=2 3 8966h、Tmax =0 8935h、Cmax =0 0 535μg/ml、AUC =1 7939μg/ml·h、ke =0 0 2 90 1 /h、Ka =3 1 4 30 1 /h) ;普通片 (T1/ 2Ke=2 582 9h、Tmax =2 0 671h、Cmax =0 0 30 7μg/ml、AUC =0 82 0 2 3μg/ml·h、ke =0 2 6831 /h、Ka =0 80 74 1 /h)。 结论 :硝苯地平控释片吸收快 ,起效时间明显提前 ,控释片与普通片的药代动力学参数有显著性差异 (P <0 0 5) ,控释片的生物利用度是普通片的 2 1 9 2 1 %。