瑞格列奈对匹伐他汀药代动力学的影响

Effect of repaglinide on pitavastatin pharmacokinetics in healthy volunteers

目的:研究健康志愿者服用瑞格列奈后对匹伐他汀药代动力学的影响。方法:用自身前后对照、随机交叉的试验方法,筛选出12例健康受试者,随机分为2组:一组口服匹伐他汀钙片和安慰剂(n=6);另一组同时口服瑞格列奈和匹伐他汀钙片(n=6)。洗脱2周后,两组交叉服用药物。用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法测定血浆匹伐他汀的浓度,用DAS 2.1软件计算药代动力学参数。结果:联用瑞格列奈和匹伐他汀钙片与单用匹伐他汀钙片的主要药代动力学参数:AUC0～48分别为(182.37±70.37)和(94.62±7.55)ng.h.L-1;Cmax分别为(41.96±6.77)和(24.98±4.36)ng.L-1;Tmax分别为(0.75±0.00)和(0.75±0.20)h,t1/2分别为(9.91±2.28)和(8.68±3.00)h;CL分别为(0.010±0.00)和(0.02±0.00)L.h-1。结论:在健康受试者体内,瑞格列奈对匹伐他汀的主要药代动力学参数有显著性影响。

Objective： To evaluate the potential effect of repaglinide on pitavastatin pharmacokinetics in healthy volunteers.Methods： In a randomized and cross-over study,two phases of the test were separated by a washout period of two weeks.Six healthy volunteers orally took either pitavastatin＋placebo or pitavastatin＋repaglinide.The plasma concentrations of pitavastatin were measured by LC-MS.Results： The parameters of pitavastatin pharmacokinetics after taking pitavastatin＋repaglinide or pitavastatin alone were as follows： AUC0~48,（182.37±70.37） and（94.62±7.55） ng·h·L-1;Cmax,（41.96±6.77） and（24.98±4.36） μg·L-1;Tmax,（0.75±0.00） and（0.75±0.20） h;t1/2,（9.91±2.28） and（8.68±3.00） h;CL,（0.010±0.00） and（0.02±0.00） L·h-1.Conclusion： In healthy volunteers,repaglinide significantly affect the main pharmacokinetics parameters of pitavastatin.