微粒给药系统在体内分布的特点及制剂研究进展

微粒给药系统在体内的分布与微粒的粒径以及所带电荷有关。进入体内的大部分微粒在调理素(免疫球蛋白)的作用下,被网状内皮系统的巨噬细胞以及体内的单核巨噬细胞吞噬,分布于肝脏、脾脏等器官,具有一定靶向性,可以设计成治疗肝脾疾病的药物制剂。但是这一分布特点影响了微粒对其他组织器官的选择性,因此对微粒表面加以抗体或配基修饰,就可以增加微粒对特定靶位的亲和性,进而实现微粒的主动靶向定位。此外,利用表面修饰技术制备的长循环微粒给药体系,通过增加微粒的亲水性,延长药物在体内滞留时间,从而增强药物的疗效。通过改变微粒所带电荷制备的阳离子脂质体,作为DNA转染载体,直接与带负电的细胞膜作用,将携带的基因释放到靶细胞内,广泛用于基因治疗。