摘要
以5-溴异喹啉为原料,经醛基化、还原、溴化及氰基化反应制得5-(氰基甲基)异喹啉(5);5在酸作用下经水解合成了抗肿瘤药物咔唑糖苷的关键中间体——5-异喹啉乙酰胺,总收率28.7%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。
5-Aeetonitrileisoquinoline （5） was prepared from 5-bromoisoquinoline by formation of alde- hyde group, reduction, bromination and eyanation. The important intermediate of antitumor drug carbazole glycosides, 5-isoquinolineacetamide, was synthesized in overall yield of 28.7% by hydrolysis of 5. The structure was confirmed by 1H NMR and 13C NMR.
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第3期358-360,共3页
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
基金
国家海洋863计划资助项目(2011AA09070105)
中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室开放课题(SIMM0812KF-08)
关键词
吲哚
咔唑
5-异喹啉乙酰胺
中间体
药物合成
indole
carbazole
5-isoquinolineacetamide
intermediate
drug synthesis
