氟化反应在药物合成中的应用

由于在药物中引入氟原子或含氟基团能够使药效增强、作用持久、副作用降低,因此,近年来含氟医药的开发研究倍受关注。本文重点对含氟芳香化合物的制备方法及其在药物中间体,特别是在喹诺酮类药物合成中的应用进行了详细介绍。通过含氟芳香化合物可以在喹诺酮类药物的5位、6位、8位引入氟原子,同时还能在1位氮原子上引入含氟芳香化合物如对氟苯基或2,4-二氟苯基。最后对有机氟化学新反应进行了介绍,即亚磺化脱卤反应、金属及过渡金属引发的有机氟化学反应以及氧化还原体系引发下氟卤烃的化学研究。这些新的研究成果为把含氟基团引入有机分子提供了有效方法,对合成新型含氟医药具有重要意义。