唑类抗真菌药进展

近些年来，真菌感染的发病率呈上升趋势，日益引起人们的重视，抗真菌药的研究也成为热点之一．目前临床应用和研究得较多的是唑类抗真菌药，相继有几代产品问世。唑类抗真菌药的结构大致可分为４类：多苯甲基唑类，α－卤代苯乙基－β，Ｎ－咪唑乙基苄醚类。α－卤代苯乙基－α－环氧戊环哩类和α－卤代苯乙基三唑类，其代表药物分别为克霉唑、咪康唑、酮康唑和氟康唑。其基本药效基团为无取代唑环（咪唑或三唑），间位Ｎ与真菌１４－去甲基酶系统中的细胞色素Ｐ－４５０血红素铁结合，抑制Ｐ－４５０的激活功能．从而导致细胞质膜的重要成分麦角甾醇的生物合成受阻，致使细胞质膜破损，真菌细胞生长受到抑制或死亡。三唑类比咪唑类药物选择性更高，毒性更低．唑类抗真菌药的合成按结构分类，每一类的合成路线大致相同。在今后一段时期内，抗真菌药的研究将以三唑类为主．将重点考虑耐药菌、药物动力学以及唑类药物的作用机理，以研究出高效、广谱、低毒、生物利用度高的抗真菌药。