全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的体外释药比较研究

目的阐明全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的体外释放特性并探讨释放机制。方法制备全缘千里光碱脂质体、脂质体凝胶剂与普通凝胶剂,凝胶均以Carbopol为基质。以透析法测定它们的体外药物释放度,并以相似因子法比较释放曲线的相似性,以Ritgar-Peppas方程拟合释放曲线。结果脂质体凝胶剂与普通凝胶剂的释放行为基本一致,它们的药物释放速率均比脂质体快,脂质体(0.6 g样品量)的药物释放速率比脂质体(1.0 g样品量)快;脂质体凝胶剂(1.0 g样品量)、普通凝胶剂(1.0 g样品量)、脂质体(0.6 g样品量)、脂质体(1.0 g样品量)的释放曲线按Ritgar-Peppas方程拟合后释放参数n值分别为0.63、0.68、0.39与0.44。结论将脂质体分散于Carbopol凝胶中对脂质体中全缘千里光碱释放有促进作用。推测凝胶剂中游离药物释放速率不高于脂质体凝胶剂中药物由脂质体释放到凝胶基质的速率。在透析法测定释放度的条件下,凝胶剂(含脂质体凝胶剂)与单纯脂质体释药机制有差异,前者可能倾向于溶蚀机制释药,后者倾向于扩散机制释药。