格列吡嗪的人体相对生物利用度与生物等效性研究

Relative bioavailability and bioequivalence study of 2 glipizide tablets in healthy volunteers

目的研究两种格列吡嗪的相对生物利用度及其生物等效性。方法采用双周期、随机、交叉试验设计,18例男性健康受试者随机分成两组,单剂量、交叉口服受试制剂及参比制剂格列吡嗪5mg,采集不同时间点的静脉血样,用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定给药后不同时间格列吡嗪的血药浓度。结果受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下:Tmax分别为(2.61±1.57)小时和(3.42±1.64)小时;Cmax分别为(382.15±109.54)ng/mL和(372.10±103.64)ng/mL;t1/2分别为(4.51±0.95)小时和(4.92±0.76)小时;AUC0-24分别为(2198.13±735.82)ng/(h·mL)和(2138.23±664.2)ng/(h·mL);AUC0-∞分别为(2345.10±755.33)ng/(h·mL)和(2335.62±625.43)ng/(h·mL)。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F为102.37%±25.39%。统计分析结果表明,两者在不同制剂间和不同周期间差异无显著性(P>0.05)。结论格列吡嗪的受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

Objective To evaluate the pharmacokinetics and bioavailability of 2 formulation of glipizide tablets in 18 male healthy volunteers. Methods 18 Healthy volunteers were orally given a single dose of 5 mg of two different formulations of glipizide in an open randomized cross-over test. The glipizide concentration in plasma was deter- mined by UPLC-MS/MS method. Results The peak time （Tmax） of glipizide were（2.61 ±1.57）h and（3.42±1.64） h, the peak plasma levels（ Cmax ） were（382.15 ± 109.54） ng/mLand（ 372.10 ：t： 103.64） ng/mL, t1/z were（4. 51 Jr 0.95）h 和 （4.92±0. 76）hand AUCo0→24 were（2198. 13-1-735. 82）ng/（h · mL）and（2138. 23-1-664. 2）ng/（h · mL）, AUCo→∞ were（2345.10＂1＂755.33）ng/（h · mL）and（2335.62-I-625.43）ng/（h · mL）, respectively. The relative bio- availability was（102.37%.1.25.39~）. Conclusion The 2 glipizide tablets were bioequivalent.