吉非替尼有关物质的合成

Synthesis of Related Substances of Gefi tinib

为控制吉非替尼的质量,分别合成了质量标准中所载的4个有关物质:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-N-[3-(吗啉-4-基)丙基]喹唑啉-4-胺(A),N-(3-氟-4-氯苯基)-7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(B),7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]喹唑啉-4(3H)-酮(C),N-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(D),并经1H NMR、13C NMR、MS等确证结构。

To perform the quality control of the gefitinib,four related substances recorded in quality specifications were prepared,and their structures were confirmed by 1H NMR,13C NMR and MS.These substances were N-（3-chloro-4-fluorophenyl）-7-methoxy-6-[3-（morpholin-4-yl） propoxy]-N-[3-（morpholin-4-yl） propyl） quinazolin-4-amine （A）,N-（4-chloro-3-fluorophenyl）-7-methoxy-6-[3-（morpholin-4-yl） propoxy] quinazolin-4-amine （B）,7-methoxy-6-[3-（morpholin-4-yl） propoxy] quinazolin-4 （3H）-one （C）,and N-（3,4-dichlorophenyl）-7-methoxy-6-[3-（morpholin-4-yl） propoxy] quinazolin-4-amine （D）.