摘要
以对羟基苯乙腈为原料,经溴苄醚化生成4-苄氧基苯乙腈,再在氢化钠作用下与环己酮缩合生成1-[1-氰基-1-(4-苄氧苯基)甲基]环己醇,在10%钯炭催化下进行常压氢化反应还原氰基,同时氢解脱苄生成1-[2-氨基-1-(4-羟基苯基)-乙基]环己醇,最后与甲醛/甲酸发生Leuckart反应进行N-甲基化得抗抑郁药去甲文拉法辛,总收率约46.5%。
Desmethylvenlafaxine was synthesized from 4-hydroxyphenylacetonitrile by etherification with benzyl bromide,condensation with cyclohexanone with NaH as base and hydrogenation catalyzed by 10 ％ Pd/C to give 1-[2-amino-1-（4-hydroxyphenyl） ethyl]cyclohexanol,which was subjected to N-methylation with formaldehyde and formic acid.The overall yield was about 46.5％.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第7期601-603,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
河北省自然科学基金资助项目(2012206125)
河北省科技支撑计划项目(13272611和13272614)
关键词
去甲文拉法辛
抗抑郁药
合成
desmethylvenlafaxine
antidepressant drug
synthesis
