摘要
本文综述RU486的结构特点、性质和在细胞、分子水平的作用机理。由其结构特点推想,其受体的配体结合区除含有结合类固醇骨架的疏水位点外,还可能含有容纳11β-和17α-两个疏水取代基的“口袋”。RU486和其它类固醇激素同样是与靶细胞核上的受体结合,使受体与DNA 分子中激素应答成分的相互作用加强,或使受体的配体结合区域构象改变,阻止受体与DNA结合,使转录不能进行,从而对孕酮的生物效应起拮抗作用。RU486为目前首选的孕酮拮抗剂。能与孕酮竞争地结合其受体,有很强的抗孕激素和抗糖皮质激素作用。
