叶酸拮抗剂的趋向——提高治疗指数与开发新类似物

叶酸拮抗剂是一类重要的药物,其功能是抗感染、抗肿瘤与抗炎症(表1)。它们作为抗感染的选择性机制已阐明,但作为抗癌与抗炎的选择机制则还不甚了了。迄今为止,已知它们都属二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,该酶是合成胸腺苷的关键性酶,因此对DNA的生物合成,至关重要。