粘痰溶解药 厄多半胱(Erdosteine)

一类化学上与半胱氨酸类似的巯基衍生物对于治疗急、慢性支气管炎是有价值的治疗性药物,但是胃肠道的副作用限制了其长期口服治疗。胃肠道不耐受似乎与分子内存在着游离巯基有关,其能粘附于胃肠道的粘蛋白,因此,口服后造成局部损害。由Refarmed与Edmond Pharma公司协作制备了具有保护性巯基的新药。本品是其中最感兴趣的物质。合成由高半胱氨酸硫羟内酯(Ⅰ)起始二步合成得本品(Ⅲ)。Ⅰ在氯仿中用氯乙酰氯酰化至酰胺(Ⅱ)。随后与硫羟乙醇酸作用生成(Ⅲ)。