FK518,一种新的非肠道应用的抗假单胞菌属头孢烯抗生素

从各种3-氨基吡唑类和3-氯甲基头孢菌素衍生物,合成了如结构式Ⅰ所示的新头孢菌素类。广泛研究涉及绿脓杆菌的构效关系后,表明7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3)2-(1-羧基-1-甲基乙氧亚氨基)乙酰胺基-3-[3-氨基-2(2-羟乙基)-吡唑烷]甲基-3-头孢烯-4-羧酸盐——FK518(X=N,R_t=CH_3,R_2=N,R_3=(CH_2)_2OH)是一种行的非肠道应用,而对假单胞菌属具有效抗菌活性的头孢烯抗生素。已经从两二腈开发了相应于FK518中的7-酰基部分的二羧酸的有效合成。