氟嗪酸对映体不对称合成及其生物活性

由于药物对映体通过特定的受体或酶而发挥其药理作用,因此,近来人们对药物对映体的制备和试验更感兴趣,其在多数情况下能增加药物的选择性,使药物发挥更大的效力及减少副作用。在喹诺酮类抗菌剂中,具有显著抗菌活性的稠合三环类似物极少,例外的有氟喹酸(1)、甲氟喹酸(S-25930)(2)及氟嗪酸(3)(图1)。最近,将它们合适的酯通过高效柱层析,分离并得到其有光学活性对映体。