Fleroxacin的抗菌活性、药理和临床研究

20年前引入临床的第一个喹诺酮羧酸,即萘啶酸(1962)具有抗包括大部分肠杆菌在内的抗菌谱,但对绿脓杆菌和革蓝氏阳性菌无效,易产生耐药性,副作用大,限制了它的使用。20世纪70年代日、美等国通过对它的结构改造合成了一系列喹诺酮类药物,有吡哌酸和西诺沙星等所谓的第二代喹诺酮,尽管抗革蓝氏阴性菌活性比萘啶酸有所提高,但在临床上并未显示出较大特点。从20世纪80年代起,在这类药物结构中引入哌嗪侧链和氟原子,衍生出一族新的第三代氟喹诺酮类,包括氟嗪酸、氟啶酸、丙氟哌酸和NY-198等。它们对肠杆菌科有很强作用,且具有包括抗绿脓杆菌和革蓝氏阳性菌广的抗菌谱。