氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性

萘啶酸于1962年合成,1964年用于临床治疗尿路感染。因其抗菌作用有限,加上不同个体口服后血药浓度变异明显,因此未用于其他部位的感染。虽然病人尿液中的萘啶酸浓度远远高于抑制大多数尿路感染病原体所属的水平,但治疗过程中会发生选择性耐药突变,这样使许多临床医生选用就受到限制。萘啶酸是萘啶类药物的第一个品种。萘啶分子上的氮被置换后,在8位上加一个碳原子而产生了喹诺酮类药物,恶啶酸是第一个品种。简而言之,萘啶类与喹诺酮类常归诸为喹诺酮类药物。氟喹诺酮类的出现显示出开发喹诺酮类抗菌药的一个显著进展。氟喹诺酮类具有喹诺酮类药物的基本结构,但在6位上连接了氟原子。