改进降胆固醇药物的蓝图

得州大学的Johann Deisenhofer等在5月11日版的<科学>上报告,他们利用X光射线结晶学方法第一次对降胆固醇的statin类药物与HMG-CoA还原酶(HMGR)复合物的晶体进行了结构机制研究.他们发现,statin类化合物不仅与HMGR的催化活点结合得相当好,从而与其它底物进行竞争性抑制,防止产生合成胆固醇所需的一种关键分子,而且还能改变催化基因的构象,使这类药物非常有效和特异.他们还将statin类化合物分为两类,它们在结构上相当不同.第一类通常较小,与HMGR的相互作用较小;