[1(2H),2′-联吡啶]-2-酮衍生物的合成及杀虫活性研究

众所周知,氟原子导入生物活性分子常常可提高母体化合物的活性.2,3-二氯代-5-三氯甲基吡啶是许多农药和医药重要原料.该吡啶衍生的化合物有很高的活性部分可归咎于三氟甲基基团的存在.日本住友化学工业公司在2,3-二氯代-5-三氟甲基吡啶参与反应的后续研究中,为搜寻新农药偶而分离发现具有杀虫特性的新颖化合物:[1(2H)3,3′-二氯代-5,5′-双(三氟甲基)-2′-联吡啶]-2-酮(3).最近,又发现合成化合物(3)及其同一些亲核试剂进行化学反应合成其衍生物(6和11)的简便方法(图1).本文着重介绍其他[1(2H),2′-联吡啶]-2-酮衍生物的合成及其对德国小蠊和家蝇的构效关系.