体内药物相互作用新位点-P-糖蛋白

Drug-drug interactions mediated by p-glycoprotein

分布于机体正常组织的Ｐ－糖蛋白（Ｐ－ｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎ，）在其底物的吸收、分布和排泄等药代动力学过程中发挥着重要作用。Ｐ－糖蛋白在正常组织的过度表达往往使底物的吸收和表观分布容积减小，清除率增大，生物利用度降低。一种药物可通过抑制或增强Ｐ－糖蛋白作用来改变底物的药代动力学过程；Ｐ－糖蛋白具有饱和性，不同剂量下底物对Ｐ－糖蛋白的作用程度不一样。在常用药物中有些为Ｐ－糖蛋白底物或诱导剂或抑制剂，所以，象Ｐ４５０一样，Ｐ－糖蛋白可介导体内多种药物间的相互作用，由此而引起的临床药效和毒性改变。有关Ｐ－糖蛋白对地高辛、钙拮抗药、环孢素和抗肿瘤药物的体内药代动力学相互作用已有充分研究。

P-Glycoprotein (P-GP) express in human normal tissue can playan important role on substrate pharmacokinetics process. P-GP overexpression can diminish substrate absorption,bioavailability and apparent distribution volume (Vd) and increase clearance rate (CL). P-GP possesses on potential role in clinically significant drug-drug interaction because many drugs relate to P-GP transport.