α_2-肾上腺素能激动剂—阿法根的药理及临床研究进展

Brimonidine作为第三代高度选择性α2 肾上腺素能激动剂 ,自 1 996年开始在美国等 5 0多个国家以青光眼一线药物上市以来 ,经过 4年的临床使用证明 ,对治疗青光眼和高眼压症 ,无论单独用药或者联合用药均提供了高效和长期稳定的降压效果和安全性。它的降压效果优于贝特舒 ,与噻吗心安相似 ;安全性和耐受性方面优于噻吗心安。这一特点是由于其本身具有高度的α2 受体亲和性和较低的亲脂性的结果 ,其降压机制是减少房水生成和增加房水经脉络膜巩膜外引流的作用。Brimonidine在治疗青光眼中的重要独特的视网膜神经节细胞的保护作用由实验动物模型证实 。