微透析技术在中枢神经系统药物转运体研究中的应用

中枢神经系统 (CNS)的定量微透析研究证实了转运体的存在 ,该转运体与多种药物在脑中的分布有关。存在药物转运体的证据包括 :脑液中游离药物浓度低于血浆中相应浓度 ;通过血脑屏障的转运清除率具有饱和性 ;抑制剂对转运有调节作用。另外 ,通过建立模型 ,将观测药物在CNS血浆或血液中的浓度联系起来 ,找到了主动转运过程或载体中介过程存在的证据。本文对“因为脑脊液中药物浓度低的事实而推断出存在主动输出过程”的结论提出了质疑。若化合物极性相对较大 ,跨越血脑屏障的通透性又较小 ,则脑中化合物的低浓度也可能是由脑液的更新所引起的稀释作用造成的。