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酪氨酸激酶抑制剂STI571靶向治疗Bcr-Abl^+白血病研究 被引量：4

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摘要 STI571是通过计算机辅助设计、人工合成的Abl激酶ATP结合位点竞争性抑制剂。体外试验证实:STI571高度选择性抑制Bcr-Abl、c-kit和PDGF受体酪氨酸激酶或底物蛋白的酪氨酸磷酸化而使其灭活;选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞生长;诱导Bcr-Abl阳性细胞凋亡和分化;与IFN、DNR、Ara-C和HU有协同作用。对BCR-ABL基因转化小鼠有特异性的治疗作用。Ⅰ、Ⅱ期临床试验STI571治疗慢性期慢性粒细胞白血病(CML)效果显著,对CML急变和Ph^+急性白血病也有一定的疗效。白血病细胞对STI571体外耐药与靶基因扩增导致Bcr-Abl蛋白的过度表达有关,与P糖蛋白(Pgp)的过度表达也有关。体内耐药的机制与酸性糖蛋白(AGP)增加有关。
作者 郝长来 王建祥
机构地区 中国医学科学院中国协和医科大学血液学研究所血液病医院
出处 《国外医学（输血及血液学分册）》 2002年第1期5-8,共4页 Foreign Medical Sciences(Section of Blood Transfusion and Heanatology)
关键词 BCR-ABL 融合基因 白血病 酷氨酸激酶 STI571 酷氨酸激酶抑制剂 靶向治疗
分类号 R733.7 [医药卫生—肿瘤] R979.1 [医药卫生—药品]
  • 相关文献

参考文献32

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引证文献4

二级引证文献13

国外医学（输血及血液学分册）
2002年 第1期

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