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酶催化酯交换法拆分手性2-氨基丙醇光学异构体 被引量:5

Enzymatic-catalyzed resolution of chiral 2-amino propanol
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摘要 采用胰脂酶作为酯交换反应的催化剂 ,在有机溶剂中控制酯交换反应进程 ,分别制备高光学纯度的 2 氨基丙醇 (R) (- )和 (S) (+) 对映体。用氯甲酸乙酯与手性氨基丙酸反应生成N (乙氧羰基 )衍生物对氨基进行保护 ,胰脂酶对乙酸乙酯为底物的酯交换反应有极高的立体选择性。使 (R) (- ) 和 (S) (+) 两种对映体有接近 40 %的收率及 5 0 %的转化率 ,光学纯度≥ 95 %。 Using steapsin as a catalyst,by controlling the process of transesterification in ethyl acetate,photoresolution of racemic 2-amino propanol was readily accomplished provided that the amino group was protected as an N-ethoxycarbonol derivative.Both (R)-(-)-2-amino propanol and (S)-(+)-2-amino propanol were obtained in high enantiomeric excesses (≥95%).
出处 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第1期43-44,共2页 Chinese Journal of Medicinal Chemistry
关键词 酶催化 酯交换 光学拆分 氨基保护 enzymatic catalysis transesterification amino group protecting photoresolution
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