摘要
血栓性疾病是全球人口死亡与致残的首要原因,抗凝血药物的研发具有重要的临床意义.目前临床使用的抗凝血药物均存在较大的出血风险.由于内源性凝血途径与病理性血栓形成密切相关而非止血功能所必须,其选择性抑制剂的研发已成为新型抗凝药物研究热点.北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室李中军课题组与中国科学院昆明植物研究所赵金华课题组合作,在酶解软骨素的基础上,通过保护基转换和糖基化修饰,最终经过12步反应分别以5.0%和3.0%的收率合成了海参来源的天然多糖FuCS片段六糖与九糖.抗凝血活性测试表明,该九糖具有与低分子量肝素相当的体外抗凝活性,并且能够选择性作用于内源性凝血途径的末端复合物FXase,IC50可达12.9nmol·L^(-1).此为FuCS天然九糖的首次合成报道,有望发展成为低出血倾向的新型抗凝剂.
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2018年第12期3395-3395,共1页
Chinese Journal of Organic Chemistry
