炔雌二醇及2-溴-17_α乙炔雌二醇中炔键的亲核加成反应

REACTION OF CROWN-Cul CATALYZED NUCLEOPHILIC ADDITION ON ETHYNYL GROUP OF ETHYNYL ESTRADIOL AND 2-BROMO-17α-ACETYLESTRADIOL

<正> 在文[1,2]的基础上,将同一催化剂处理甲醇钠及2-溴-17α-炔雌二醇(2)和炔雌二醇(1),合成了新化合物2-溴-17α-乙酰基雌二醇(3)及17α-乙酰基雌二醇(4).结构经IR、~1HNMR、MS、UV及元素分析确定.采用经典的炔烃水合法处理(1)也得到(4),进一步说明在CR/CuI/NaOCH_3/DMF作用下,实现了甲氧基离子对D环炔键的亲核加成,而且酰化产率远高于一般炔烃水合法.