IBS与靶向5-HT受体亚型的新药

由扩张刺激引起的内脏敏感性的改变被认为是肠应激综合征 (IBS)的一个关键的病理生理学特征 ,已成为治疗IBS的靶标。基于 5 HT受体配体在IBS中的基本作用原理 ,5 HT3 和 5 HT4 受体亚型在胃肠道学中得以广泛研究。在 5 HT3 拮抗剂中 ,阿洛司琼 (alosetron)可用于治疗腹泻性IBS。可动性减少仍是治疗IBS的一个有吸引力的靶标 ,新一代的原动力药包括 5 HT4 受体的部分激动剂 ,如替加色罗 (tegaserod ,HTF 919)和普卡必利 (prucalopride ,RO 93877)。此外 ,初步证据显示5 HT4 受体也对内脏敏感性有调节功能。吡波色罗 (piboserod ,SB 2 0 72 6 6A)是 5 HT4 受体拮抗剂 ,正开发用于治疗腹泻性IBS。最近发现 ,5 HT7受体亚型介导平滑肌松弛 (至少在人结肠 ) ,而舒马曲坦 (5 HT1B/D受体激动剂 )可影响胃肠道运动和内脏的敏感性。