血管肽酶抑制

聚焦中性内肽酶大约在20年前,Erclos和Skidgel报道了一种胞外酶——中性内肽酶24-11(NEP)的存在,该物质被描述为一种酶,可以降解大量的血管活性物质,从而限制它们的生物学作用。虽然研究最初把注意力集中在缓激肽及其代谢上,但随着1981年心纳素(ANP)的发现以及肾脏是NEP最高活性部位的事实,Kenny和Stephenson提供的证据表明心房肽(ANP)也是NEP的一种重要基质。尤其是ANP和NEP的体外培养可产生一种有较短潴留时间的肽,此肽可归因于单肽键在二硫键内水解引起,二硫键可形成成熟ANP的17-残基环结构。据报道,在此后由Berg及其同事们进行的研究中,肾脏NEP的降解能力是非饱和的。