苯丙胺类抗抑郁药物及其中间体的合成

Synthesis of Amfetamine Antidepressive and Its Intermediates

氟西汀和Tomoxetine都是Lilly公司开发的新型苯丙胺类抗抑郁药。1998年,在全球最畅销的处方药中,氟西汀排名第三,销售额为28.12亿美元。预计2002年氟西汀的销售额将达到34.68亿美元。Tomoxetine最早将于2002年上市。文章介绍了混旋氟西汀和单一异构体药物的合成路线,并对其中涉及的关键中间体混旋和手性N,N-二甲基羟基苯丙胺、N-甲基羟基苯丙胺及γ-氯代苯丙醇的合成方法进行了描述。