抗早孕新药——米非司酮

米非司酮(mifepristone, Mifegyne,RU486)是第一个合成的抗孕激素,为炔诺酮衍生物,其C-17_α侧链可增加对受体的亲和力,而C-11_β环可产生拮抗活性。 受体的研究 由各种啮齿动物证明米非司酮为一种纯黄体酮拮抗剂。它与兔子宫黄体酮受体结合的亲和力要比黄体酮大5倍,而对人黄体酮受体的亲和力与黄体酮相似。它并不抑制体外卵细胞的生物合成。但在猕猴和人,当用绒促性素增加黄体酮而延长黄体期时,本药可终止黄体期。对小鼠、大鼠和猴均可终止妊娠。