由三氯戊烯酮合成氢化吡唑环和氢化异恶唑环

Syntheses of Dihydropyrazole and Dihydroisoxazole Deriva tives from Trichloropentenone

二氯丁烯酮①可看成“隐”乙酰乙酸乙酯,前者比后者容易合成得多。后者是杂环合成的重要原料,许多实验证明,前者①也是杂环合成的良好原料。①在形成杂环时,利用了羰基及β-氯的活性。使①在甲基上氯甲基化,得三氯戊烯酮②。由于②具有更活泼的饱和β-氯,应是更活泼的杂环合成原料。利用这点,合成了吡啶酮环。本文报道氢化吡唑环和氢化异恶唑环的合成。反应式如下: