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基于配体和概念验证研发的孟鲁司特

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摘要 1抗炎靶标白三烯D4受体 早在1938年生理学家就发现动物致敏后体内产生不稳定的化学物质,称作慢反应物质,1960年Brockelhurst进一步证明这是免疫组织在受到抗原攻击产生的特殊物质,可引起平滑肌(如气道和十二指肠)的缓慢收缩,称之为过敏性慢反应物质(SRS-A)(Brocklehurst WE,et al.J Physiol,1960,151:416-435)。随着分离方法 (如HPLC)和结构鉴定技术的进步,1979年瑞典Samuelsson等证明了SRS-A主要是由3种物质组成:白三烯C4、D4和E4(LTC4、LTD4、LTE4),分别是由谷胱甘肽、胱甘二肽和半胱氨酸经硫醚键相连的20碳四烯酸,白三烯可引起平滑肌强烈收缩,增加肺泡的通透性,增加黏膜上皮细胞的分泌等,导致哮喘和过敏性疾病。
作者 郭宗儒
出处 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1743-1746,共4页 Acta Pharmaceutica Sinica
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