99^mTC-枸橼酸三苯氧胺SPECT显像剂的制备

目的:用99mTC标记枸橼酸三苯氧胺(枸橼酸他莫昔芬,Tamoxifen),有望实现乳腺癌的SPECT显像,预测乳腺癌内分泌治疗的疗效,最大限度地减少长期服用三苯氧胺带来的不良反应,为恶性肿瘤患者节约大量的医疗费用。方法:取枸橼酸三苯氧胺片,利用99mTC与枸橼酸三苯氧胺结构中三个羧基(—COOH)发生络合反应,将99mTC标记与枸橼酸三苯氧胺上制成乳腺癌显像剂,实现乳腺癌的SPECT显像。结果:99mTC与枸橼酸三苯氧胺结构中枸橼酸上的三个羧基(—COOH)发生络合反应,形成枸橼酸三苯氧胺与99mTC的络合物。实验测得反应完成后99mTC枸橼酸三苯氧胺放化纯度为75.43%,随着时间的推移,放化纯度逐渐减小。结论:99mTC–枸橼酸三苯氧胺既具有可与乳腺癌患者(雌激素受体阳性)肿瘤表面雌激素受体结合,又具有99mTC的显像作用,故99mTC–枸橼酸三苯氧胺经过严格的临床期研究,有望实现对乳腺癌的准确显像。适时停用乳腺癌治疗药物(三苯氧胺),最大限度地减少长期服用三苯氧胺带来的不良反应,可为乳腺癌患者节约大量的医疗费用。