地佐辛的临床应用进展

地佐辛为阿片受体激动-拮抗剂,主要激动κ受体产生脊髓镇痛、镇静,部分拮抗μ受体,成瘾性小,镇痛效果是哌替啶的5~9倍,与吗啡相当,静脉注射15 min内及肌内注射30 min内开始起效,半衰期为2.2~2.8 h,其镇痛作用持续时间随剂量不同而变化,有封顶效应,血浆蛋白结合率约96%,主要在肝内与葡萄糖醛酸结合而失效,经肾脏排泄。由于其镇痛效果确切、成瘾性小的特点,在临床广泛应用于门诊小手术、围术期镇痛、各类急慢性疼痛及癌痛的治疗。主要不良反应为头晕、恶心、呕吐、过度镇静、呼吸抑制等,一旦发生,纳洛酮可以拮抗。