多肽小分子可阻断ERK1/2核定位抑制肿瘤细胞生长

多肽小分子能够阻断ERK1／2的核定位可作为抗癌靶向。近日，来自以色列的科学家开发了一种多肽小分子能够阻断ERK1／2核定位进而抑制肿瘤细胞生长，同时对未发生肿瘤转化的细胞无影响，这项研究结果表明，阻断ERK1／2核定位或可成为靶向治疗肿瘤的有效靶点。相关研究发表在在国际学术期刊nature communication上。研究人员指出，ERK1／2正常发挥功能的一大特征是其能够发生核转位，并且ERK1／2能够进行核定位对于其发挥促进细胞增殖功能非常重要。而定位在细胞质内处于激活状态的ERK1／2能够诱导即时反馈回路等活性。因此，研究人员提出阻断ERK1／2的细胞核转位或许能够抑制细胞增殖，而不影响ERK1／2在细胞质内诱导的其他细胞进程。针对这一问题，研究人员开发了一种具有核定位信号的多肽，能够阻断importin7与ERK1／2的相互作用，进而阻止ERK1／2进入细胞核。