涉及西他列汀的中国专利申请分析与预警

二肽基肽酶-IV（DPP-IV）是一个以同型二聚体形式存在于细胞膜上的多功能酶，它可以裂解包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和抑胃肽（GIP）在内的多种肽类激素，而这两者与 II 型糖尿病有着密切联系[1]。DPP-IV 抑制剂通过抑制 DPP-IV 减少 GLP-1的降解，增加 GLP-1的血浆浓度，从而改善餐后血糖。此外，DPP-IV 抑制剂还可抑制GIP、垂体腺苷酸环化酶激活多肽和胃泌素释放肽等参与调节血糖的其他肽类的降解[2]。磷酸西他列汀（ sitagliptin phosphate，商品名 Januvia）简称西他列汀（西格列汀），系首个 DPP-IV 抑制剂[3]。西他列汀能够血糖依赖性地增加胰岛素的分泌，降糖作用较为适中，不会引发低血糖的发生，并且无增加体重、恶心、呕吐等副作用[4]，其化学结构见图1。