替莫唑胺对人脑胶质瘤细胞生物活性的影响

目的探讨替莫唑胺(Temozolomide,TMZ)及其衍生物对人脑胶质瘤细胞生物活性的影响,为人脑胶质瘤的治疗提供理论指导。方法制备TMZ衍生物2-替莫唑胺-8-羧酸聚乙二醇脂(2T-P400、2T-P600),观察不同浓度TMZ及其衍生物在胶质瘤细胞系SHG-44体外抑瘤中的作用。结果随着终浓度的上升,TMZ、PEG400、PEG600对细胞生长的抑制率呈上升趋势,相同终浓度TMZ对细胞生长的抑制率均显著高于PEG400及PEG600(P<0.05);随着终浓度的上升,2T-P400、2T-P600对细胞生长的抑制率呈上升趋势,相同终浓度2T-P400与2T-P600对细胞体外生长的抑制率差异无统计学意义(P>0.05);2T-P400、2T-P600的IC50略高于TMZ,但差异无统计学意义(P>0.05),PEG400、PEG600的IC50均显著高于其他3种药物。结论 TMZ能够显著降低人脑胶质瘤细胞的生物活性,其衍生物2T-P400、2T-P600具有相似的抑瘤效应和更高的水溶性,为降低患者治疗过程中胃肠道不良反应、延长其生存预期提供了方向。