氨甲环酸美白祛斑制剂的研发及临床应用

黄褐斑是一种获得性色素沉着性皮肤病,其病因及发病机制复杂,遗传因素、紫外线照射和激素影响是发病的主要原因,具有顽固性和复发性的特点,目前尚无特效治疗方法[1].氨甲环酸（tranexamic acid）为合成的氨基酸类抗纤溶药,能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合,从而抑制纤维蛋白凝块的裂解,产生止血作用,临床主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血[2].目前临床研究表明,口服和（或）局部给予氨甲环酸治疗黄褐斑疗效良好,不良反应小,可单独或联合其他药物或方法进行治疗.其作用机制尚未彻底阐明,与酪氨酸酶相关,可能直接与酪氨酸竞争,干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用[3];也可能通过抑制纤溶酶原-纤溶酶系统干扰黑素细胞和角化细胞的相互作用,降低酪氨酸酶的活性,从而抑制黑素细胞黑素的合成[4-5].本文对氨甲环酸治疗黄褐斑的临床应用和新药研发进展进行综述,以促进临床安全合理用药,为进一步开发新型的氨甲环酸药物制剂提供依据.