柚皮素脂质体的制备及大鼠肺部给药药动学研究

Preparation optimization of naringenin liposome based on its pharmacokinetics after pulmonary delivery in rats

目的制备柚皮素(naringenin)脂质体,研究其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法采用薄膜分散法制备柚皮素脂质体,考察其形态、粒径、Zeta电位、载药量、包封率及渗漏率,透析袋测定脂质体在磷酸盐缓冲液中的释放,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为。结果柚皮素脂质体外形圆整,平均粒径为(137.6±8.1)nm,Zeta电位为(-21.9±5)m V,包封率为(80.51±2.63)%,泄漏率低;24 h累积释放达70%以上,脂质体的体外释放符合Weibull方程;柚皮素原料药和脂质体的MRT分别为(14.650±0.242)h和(20.721±0.873)h,Cmax分别为(117.910±0.012),(722.477±0.025)ng/m L,AUC0-48分别为(928.431±0.137),(1 850.061±0.348)ng·h/m L。结论薄膜分散法成功制备了柚皮素脂质体;与原料药相比,柚皮素脂质体肺部给药后有明显的缓释作用,能提高药物的生物利用度。