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新型穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:2

Synthesis and Antitumor Activities of Novel Andrographolide Cyclophosphate Derivatives
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摘要 以穿心莲内酯为先导化合物,在其3-位和19-位进行结构修饰,设计并合成了8个新型的穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物(3a^3h),其结构经FT-IR和ESI-MS表征。用MTT法研究了3a^3h的体外抗肿瘤活性。结果表明:11,12-脱水(-1-对甲氧基苯酚)-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯(3g)对舌癌细胞(Tca-8113)的抑制作用最强,用药量为1.0×10-4mol·L-1时,3g的抑制率为35.16%。 Eight novel andrographolide cyclophosphate derivatives(3a - 3h) were designed and synthesized by structure-modification on 3- and 19-position of andrographolide, using andrographolide as leading compound. The structures were characterized by FT-IR and ESI-MS. The in vitro antitumor activities of 3a - 3h against human tongue cancer cell( Tea-8113 ) were investigated by MTT method. The results showed that 3,19- ( p-methoxyphenol ) diolcyclophosphoric -14 -deoxy11,12-didehydroandrographlide(3g) exhibited best antitumor activity. The inhibition rate of 3g was 35.16% with dosage of 1.0 × 10^-4mol · L^-1.
机构地区 南昌大学药学院
出处 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第9期828-830,共3页 Chinese Journal of Synthetic Chemistry
基金 江西省自然科学基金资助项目(20122BAB205033) 江西省科技支撑计划(20121BBG70013)
关键词 穿心莲内酯 环磷酸酯 结构修饰 合成 抗肿瘤活性 andrographolide cyclophosphate structure-modification synthesis antitumor activity
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