尼洛替尼的合成路线图解
Graphical Synthetic Routes of Nilotinib
摘要
尼洛替尼（nilotinib，1），化学名为4-甲基-N-[3-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-5-（三氟甲基）苯基]-3-[[4-（3-吡啶基）-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺，是瑞士诺华制药有限公司开发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂，2007年10月获美国FDA批准上市。1临床用于治疗对伊马替尼（imatinib）无效的成人慢性期和加速期的慢性粒细胞白血病（CML）。
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第10期1143-1145,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
参考文献14
-
1Deininger MW. Nilotinib [J]. Clin Canaer Res, 2008, 14(13): 4027-4031.
-
2Davies SL, Serradell N, Bayes M. Nilotinib [J]. Drugs Future, 2007, 32 (1) : 17-25.
-
3Breitenstein W, Furet P, Jacob S, et al. Inhibitors of tyrosine kinases: WO, 2004005281 [P]. 2004-01-15.
-
4Abel S, Acemoglu M, Erb B, et al. Process for the synthesis of organic compounds: WO, 2006135640 [P]. 2006-12-21.
-
5Wang YL, Li J, Kansal VK, et al. Nilotinib intermediates and preparation thereof: WO, 2010009402 [P]. 2010-1-21.
-
6禹艳坤,王超,刘爱霞,冀亚飞.尼洛替尼的合成研究[J].化学试剂,2011,33(3):266-268. 被引量：5
-
7El-Deeb IM, Lee SH. Design and synthesis of new anticancer pyrimidines with multiple-kinase inhibitory effect [J]. BioorgMed Chem, 2010, 18 (11) : 3860-3874.
-
8Zhang R, Lei L, Xu YG, et al. Benzimidazol-2-yl or benzimidazol-2-ylthiomethyl benzoylguanidines as novel Na^+/H^+ exchanger inhibitors, synthesis and protection against ischemic-reperfusion injury [J]. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17 (9) : 2430-2433.
-
9Curran DP, Yang F, Cheong JH. Relative rates and approximate rate constants for inter- and intramolecular hydrogen transfer reactions of polymer-bound radicals EJ]. J Am Chem Soc, 2002, 124 (50): 14993-15000.
-
10陈永江,王丽华,周红,王从站.尼罗替尼的合成[J].中国医药工业杂志,2009,40(6):401-403. 被引量：7
二级参考文献23
-
1杨建良.尼洛替尼:一种新的抗肿瘤靶向药物[J].癌症进展,2007,5(2):173-177. 被引量：9
-
2Deininger MW. Nilotinib [J]. Clin Cancer Res, 2008, 14(13): 4027-4031. (CA2009, 150: 15552)
-
3Jabbour E, Cortes J, Kantarjian H, et al. Drug evaluation: Nilotinib---a novel Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor for the treatment of chronic myelocytic leukemia and beyond [J]. Drugs, 2007, 10(7) : 468-479. (CA 2008, 149: 69381)
-
4Huang WS, Shakespeare WC. An efficient synthesis of nilotinib (AMNI07) [J]. Synthesis, 2007, (14) : 2121-2124. (CA 2007, 147: 448724)
-
5Werner B, Pascal F, Sandra J, et al. Inhibitors of protein kinases: US, 2008188451 [P]. 2008-08-07; WO, 2004005281 [P]. 2003-07-04. (CA 2004, 140: 77161)
-
6Shieh WC, McKenna J. Process for the synthesis of 5- (methyl- 1H-imidazol- 1 -yl) -3- (trifluoromethyl) bene- zeneamine: US, 2008188656 [P]. 2008-08-07; WO, 2006135641 [P]. 2006-12-21. (CA2007, 146: 81883)
-
7PRENEN H, GUETENS G, BOECK G, et al. Cellular uptake of the tyrosine kinase inhibitors imatinib and AMN107 in gastrointestinal stromal tumor cell lines[J]. Pharmacology,2006,77 : 11-16.
-
8DE1NINGER M W. Nilotinib [ J ]. Clin. Cancer Res., 2008,14(13) :4 027-4 031.
-
9DAVIES S L, SERRADELL N, BAYES M. Nilotinib[J]. Drugs Fur. ,2007,32( 1 ) : 17-25.
-
10BREITENSTEIN W, FURET P, JACOB S,et al. Inhibitors of tyrosine kinases:WO ,2 004 005 281 [P]. 2004-01-15.
共引文献10
-
1汤传飞,张再平.尼洛替尼中间体3-胍基-4-甲基苯甲酸甲酯盐酸盐一水合物及其制备方法[J].中国石油和化工标准与质量,2020(18):99-100.
-
2张靖,陈拥军,刘刚,徐嵩.含三氟甲基药物中间体的简便合成[J].中国医药工业杂志,2011,42(5):326-327. 被引量：1
-
3禹艳坤,王超,刘爱霞,冀亚飞.尼洛替尼的合成研究[J].化学试剂,2011,33(3):266-268. 被引量：5
-
4丁宁,贾继萍,王莹.吲哚在酪氨酸激酶抑制剂中的药效团作用及合成方法[J].考试周刊,2012(45):153-156.
-
5郝月,贾云宏,蔡东,杨诗婧.5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺的合成[J].中国医药工业杂志,2013,44(1):17-18. 被引量：1
-
6郝桂运,黄伟,岑均达.尼洛替尼的合成[J].中国医药工业杂志,2014,45(9):801-804. 被引量：4
-
7高朔漠,刘毅锋,张娟,殷玉英.新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究[J].西北大学学报（自然科学版）,2015,45(4):590-594.
-
8黄俊杰,廖明毅,郭起,尤启冬.盐酸尼洛替尼有关物质的合成[J].中国医药工业杂志,2016,47(2):142-146. 被引量：1
-
9林快乐,周伟澄.上海医药工业研究院近年来化学药物合成工艺研究进展[J].中国医药工业杂志,2017,48(3):351-367.
-
10李慧芳,杨贵荣,杨长春.非他汀类药物治疗血脂异常的实践应用[J].中国医药科学,2019,9(24):44-48. 被引量：1
-
1孟凡义.治慢粒，靶向药物是首选[J].家庭药师,2014,0(9):24-24.
-
2王蕾（摘）.FDA批准Gleevec的后续产品Tasigna[J].国外药讯,2008(4):22-23.
-
3EMEA警告替比夫定引起周围神经病变的风险[J].中国执业药师,2008(5):31-31.
-
4Gleevec——关键词：新适应证[J].中国处方药,2008(12):18-18.
-
5FDA批准Tasigna用于治疗对目前治疗药物产生耐药性或不耐受的CML患者[J].中国新药杂志,2007,16(21):1750-1750.
-
6葛松华,李丽平,石国梁,葛炳荃,刘怀鄂,乔晓娜.善宁治疗急性上消化道出血52例[J].中国民康医学,2003,15(6):375-375. 被引量：3
-
7郭胜利,任武,王耿泽.善得定治疗急性胰腺炎临床观察[J].医药论坛杂志,2007,28(15):73-73.
-
8崔婷允,陈宝安,丁家华,高冲,程坚,鲍文,仲悦娇,单学赟,高峰,夏国华,Anita Schmitt,Michael Schmitt.联合应用尼洛替尼和汉防己甲素逆转K562/A02细胞耐药与诱导凋亡的研究[J].中国实验血液学杂志,2011,19(1):28-33. 被引量：4
-
9诺华公司第二代酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼在欧盟获得批准[J].中国新药杂志,2007,16(23):1939-1939.
-
10杨千姣,赵临襄.尼洛替尼[J].中国药物化学杂志,2008,18(2):159-160. 被引量：1
